AULA DE FARMACOLOGIA - Etapas da Farmacocinética: Biotransformação | Farmacologia Fácil

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A biotransformação dos medicamentos, também conhecida como metabolismo dos medicamentos, refere-se às alterações químicas que ocorrem nos fármacos dentro do organismo para que possam ser eliminados do corpo. Essas transformações metabólicas geralmente ocorrem no fígado, mas também podem ocorrer em outros tecidos e órgãos, como intestino, pulmões e rins.

O objetivo principal da biotransformação dos medicamentos é tornar as substâncias mais solúveis em água, facilitando sua excreção pelos rins ou bile. Isso ocorre por meio de reações enzimáticas que modificam a estrutura química dos fármacos.

Existem dois principais tipos de reações de biotransformação dos medicamentos:

Reações de fase I: Essas reações envolvem a introdução ou exposição de grupos funcionais nos fármacos, como oxidação, redução e hidrólise. As enzimas do citocromo P450 (CYP450) são as principais responsáveis por essas reações e desempenham um papel crucial no metabolismo de uma ampla variedade de medicamentos. Essas reações de fase I podem resultar em produtos ativos, inativos ou tóxicos.

Reações de fase II: Essas reações envolvem a conjugação dos fármacos ou seus metabólitos com moléculas endógenas, como glicurônico, sulfato, glicina ou glutationa. Isso aumenta a polaridade e a solubilidade dos fármacos, facilitando sua excreção. As principais enzimas envolvidas nas reações de fase II são as transferases.

A biotransformação dos medicamentos pode afetar a eficácia, segurança e farmacocinética dos fármacos. Em alguns casos, a biotransformação pode levar à ativação de pró-fármacos, que são compostos inativos que requerem metabolismo para se tornarem ativos. Por outro lado, a biotransformação também pode resultar na formação de metabólitos tóxicos ou inativos, que podem afetar a segurança e a resposta terapêutica do paciente.

Além disso, fatores como idade, sexo, genética, presença de doenças hepáticas ou renais e uso concomitante de outros medicamentos podem influenciar a velocidade e o padrão de biotransformação dos medicamentos em indivíduos.

É importante entender a biotransformação dos medicamentos para prever possíveis interações medicamentosas, determinar as doses adequadas e identificar possíveis efeitos adversos relacionados ao metabolismo dos fármacos.