Скачать или смотреть Препарат изониазид; что такое изониазид, механизм действия, как он работает

Изониазид (INH) — противотуберкулезный препарат первого ряда, действие которого основано на ингибировании синтеза миколовых кислот, важных компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Он высокоэффективен, доступен по цене и широко применяется как при активной, так и при латентной туберкулезной инфекции.

🔑 Основные сведения об изониазиде
Класс препарата: Противомикобактериальный препарат (гидразид изоникотиновой кислоты).

Механизм действия:

Изониазид — это пролекарство, активируемое бактериальным ферментом KatG.

Активная форма ингибирует InhA (еноил-ацилпереносящий белок-редуктазу), блокируя синтез миколовых кислот.

Это ослабляет клеточную стенку и приводит к гибели бактерий.

Клиническое применение:

Активная туберкулезная инфекция: Всегда применяется в комбинации с другими препаратами (рифампицином, пиразинамидом, этамбутолом).

Латентный туберкулез: может применяться самостоятельно в течение 6–9 месяцев или в более коротких режимах в сочетании с рифапентином.

Применение: Перорально, внутримышечно или внутривенно.

📋 Фармакокинетика
Всасывание: Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение: Широко распределяется, в том числе в спинномозговой жидкости (важно при туберкулезном менингите).

Метаболизм: В печени посредством N-ацетилтрансферазы 2 (NAT2).

Генетические полиморфизмы классифицируют пациентов как медленных или быстрых ацетиляторов, что влияет на концентрацию препарата и риск токсичности.

Выведение: В основном с мочой.

Период полувыведения: 0,5–1,6 часа (быстрые ацетиляторы), 2–5 часов (медленные ацетиляторы).

⚠️ Побочные эффекты
Гепатотоксичность: Риск увеличивается с возрастом, употреблением алкоголя и одновременным приемом рифампицина.

Периферическая нейропатия: обусловлена ​​дефицитом пиридоксина (витамина B6); предотвращается приёмом пиридоксина.

Прочие побочные эффекты: сыпь, лихорадка, волчаночноподобный синдром.

🌍 Клиническое значение
Изониазид, появившийся в 1950-х годах, остаётся краеугольным камнем борьбы с туберкулёзом во всём мире.

Его доступность и эффективность делают его незаменимым, однако резистентность (устойчивый к изониазиду туберкулёз) вызывает всё большую озабоченность.

ВОЗ рекомендует профилактическую терапию изониазидом (ПТИ) для людей, живущих с ВИЧ, и других лиц с высоким риском туберкулёза.

#Изониазид