10.抗癫痫药物不良反应和禁忌症.执业药师考试笔记.药二

抗癫痫药物不良反应和禁忌症@
#苯妥英钠.卡马西平. 丙戊酸钠.妊娠期&哺乳期.骨髓抑制.约翰逊综合征.红斑狼疮样综合症.HLA-B*1502等位基因筛查. 肝卟啉病史. 补充叶酸. 维生素K
1.苯妥英钠的药代动力学特点
 吸收--口服时 吸收较慢，且大部分在小肠内吸收, 肌肉注射时呈现吸收不完全且不规律
 分布--血浆蛋白结合率高，主要与白蛋白结合
 代谢--主要在肝脏内代谢，代谢产物无药理活性
 -----本身为肝药酶诱导剂，可加速与肝药酶相关的药物代谢
 -----在体内代谢过程存在限速或者饱和现象
 -----在小剂量时呈一级动力学过程，在大剂量、血药浓度较高时则为零级动力学过程
 排泄----经肾脏排泄，碱性尿排泄较快
2．苯妥英钠的不良反应及禁忌
 常见齿龈增生等
 注意血药浓度监测:半衰期随着剂量和血药浓度发生改变
---在体内代谢过程存在限速或饱和现象。小剂量:一级动力学过程 大剂量:零级动力学过程
血药浓度和不良反应
 超过20ug/ml，出现眼球震颤
 超过30ug/ml出现共济失调
 超过40ug/ml,出现昏迷—死亡
记忆口诀：小英2个眼睛3条腿4死（昏迷）
·过敏者禁用
· 2-3度房室阻滞等心功能损害者禁用 （心衰、心率过慢）
3. 卡马西平不良反应和临床禁忌症--¬记忆口诀：1502号马眼皮故意用红水写了
• 1.眼睛----常见视物模糊、眼球震颤、头痛等
• 2.过敏 --- 典型：史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、皮疹
• 非典型：严重腹泻、稀释性低钠血症(水中毒)、红斑狼疮样综合症
• 交叉过敏---使用卡马西平发生皮疹的患者，使用奥卡西平、拉莫三嗪、苯妥英钠时也可能发生皮疹
• 3.骨髓抑制---再生障碍性贫血、粒细胞缺乏
禁用于：过敏 / 血清铁严重异常 / 有骨髓抑制史 / 肝卟啉病史者
HLA-B*1502等位基因筛查
4\抗癫痫药---丙戊酸钠不良反应和临床禁忌症---记忆口诀：丙肝出血传播
• 1.肝脏中毒: 出现球结膜和皮肤黄染、胰腺炎、月经不规律及多囊卵巢、体重增加
• 2\ 3岁以下儿童使用发生肝功能损害的危险较大, 本品可蓄积在发育的骨骼内，毒性作用延长
• 3.血小板减少症或血小板凝聚抑制以致异常出血或瘀斑

5. 特殊人群用药（司机、孕妇、哺乳）
• 1.司机:已有一年无发作或已确定在3年中无觉醒发作时才有可能驾驶轿车/小型货车,撤药后6个月再驾车
• 2.妊娠&哺乳: 致畸风险:为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸5mg/d, 用药期间 停止哺乳
• 3.妊娠后3个月（产前3个月）给予维生素K，一日10mg(预防抗癫痫药相关的新生儿出血)