Aula de Farmacologia | Antipsicóticos atípicos - Seletividade | Farmacologia Fácil

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Contextualização:
Os antipsicóticos atípicos, também conhecidos como antipsicóticos de segunda geração, são uma classe de medicamentos utilizados principalmente no tratamento de transtornos psicóticos como a esquizofrenia e o transtorno bipolar. Uma das características que os diferenciam dos antipsicóticos típicos (de primeira geração) é a sua seletividade de receptor mais ampla e complexa, o que lhes confere um perfil de efeitos colaterais mais favorável.

Mecanismo de Ação e Seletividade
Os antipsicóticos atípicos funcionam através da modulação de vários sistemas de neurotransmissores no cérebro, com destaque para a dopamina e a serotonina. Eles são conhecidos por sua ação antagonista nos receptores dopaminérgicos D2, semelhante aos antipsicóticos típicos, mas sua afinidade para esses receptores é geralmente menor e mais transitória. Isso reduz o risco de efeitos colaterais motores, como parkinsonismo e discinesia tardia, que são comuns com os antipsicóticos típicos.

Além de antagonizar os receptores D2, os antipsicóticos atípicos também afetam os receptores serotoninérgicos, particularmente os receptores 5-HT2A. Essa ação é um componente crucial de sua eficácia, contribuindo para a redução dos sintomas negativos e cognitivos da esquizofrenia, que são menos responsivos ao tratamento com os antipsicóticos típicos. Essa interação com os receptores serotoninérgicos também é associada a uma melhora do humor, tornando-os úteis no tratamento do transtorno bipolar.

A Finidade com Múltiplos Receptores
Além dos receptores dopaminérgicos e serotoninérgicos, os antipsicóticos atípicos também interagem com outros sistemas de receptores, incluindo:

Receptores Histaminérgicos (H1): A interação com estes receptores pode causar sedação, mas também pode contribuir para ganho de peso.
Receptores Muscarínicos (M1): A afinidade para estes receptores pode resultar em efeitos anticolinérgicos como boca seca, constipação e visão turva.
Receptores Adrenérgicos (α1): A ação sobre esses receptores pode levar a hipotensão ortostática.
Perfis Diferentes Entre os Fármacos
Cada antipsicótico atípico possui um perfil único de afinidade para esses diversos receptores, o que significa que pode haver variabilidade significativa nos efeitos terapêuticos e adversos entre diferentes medicamentos dessa classe. Por exemplo:

Clozapina: Tem uma afinidade relativamente baixa pelos receptores D2, mas alta afinidade pelos receptores 5-HT2A, além de uma forte ação sobre os receptores H1 e M1.
Risperidona: Exibe alta afinidade para receptores D2 e 5-HT2A, mas menor atividade nos receptores muscarínicos.
Olanzapina: Tem afinidade significativa para os receptores D2 e 5-HT2A, com efeitos notáveis sobre os receptores histaminérgicos e muscarínicos.
Considerações Clínicas
A seletividade dos receptores nos antipsicóticos atípicos é um fator chave na escolha do tratamento, pois permite personalizar as terapias de acordo com os sintomas predominantes e a tolerância individual aos efeitos colaterais. A cada paciente é necessário avaliar o perfil de receptores para otimizar a eficácia e minimizar os efeitos adversos, sempre considerando a individualidade e necessidades específicas do paciente. Isso destaca a importância de uma abordagem clínica cuidadosa e informada na prescrição desses medicamentos complexos e multifacetados.