DISTINTOS GESTÁGENOS: 🤓 CLASIFICACIÓN, ACCIONES, DIFERENCIAS 🤓... - Ginecología y Obstetricia -

DISTINTOS GESTÁGENOS
El Dr. Juan Modesto nos habla de los distintos gestágenos y las diferencias entre ellos.

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VÍDEOS RELACIONADOS EN EL ÁREA MUJER:
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Todos los ginecólogos utilizamos gestágenos en nuestra práctica diaria, ya sea como anticonceptivo o como tratamiento hormonal. Sin embrago, muchos de nosotros no conocemos la diferencia entre cada uno de los gestágenos.

LOS GESTÁGENOS
Los gestágenos (también denominados progestágenos) son un grupo de hormonas cuya función es mantener el embarazo (acción pro-gestacional), aunque desempeñan otras actividades. El principal gestágeno natural es la progesterona.

PROGESTERONA NATURAL
La progesterona es una hormona esteroide involucrada en el ciclo menstrual, el embarazo y la embriogénesis. Se sintetiza fundamentalmente en el ovario, (en el cuerpo lúteo), y en la placenta, aunque también en las glándulas suprarrenales en menor cantidad.

CONCENTRACIÓN: Como explicamos en el vídeo del ciclo menstrual, las concentraciones de progesterona son muy bajas en la primera mitad del ciclo, ya que su principal fuente es el cuerpo lúteo:
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DECIDUALIZACIÓN
MIORRELAJANTE
INMUNOMODULADOR

UTILIDAD: Como fármaco, la progesterona y sus derivados sintéticos se utilizan en múltiples situaciones, entre las que destacan:
- Como anticonceptivo
- Tratamiento de la hiperplasia endometrial.
- Tratamiento de los abortos de repetición.
- Tratamiento de la hipermenorrea.
- Tratamiento de la amenorrea y del SOP.
- Prevención del parto prematuro.
- Tratamiento de la hidrosadenitis supurativa.

ACCIONES “ESTEROIDEAS”
Al formar parte de las hormonas esteroideas, los gestágenos tienen otra serie de acciones:
ANTI-MINERALCORTICOIDE: La progesterona es un potente antagonista del receptor de la Aldosterona, produciendo un efecto natriurético y reduciendo el volumen de líquido extracelular.
ANDROGÉNICA: Todos conocemos los efectos derivados del hiperandrogenismo: acné, hirsutismo, alopecia, cambios en la voz… La acción androgénica de los gestágenos induce también alteraciones lipídicas, aumentando el colesterol LDL y reduciendo el HDL.
ANTI-ESTROGÉNICA: Todos los gestágenos presentan acción antiestrogénica.
GLUCOCORTICOIDE: Algunos gestágenos presentan también acción glucocorticoide.

CLASIFICACIÓN DE LOS GESTÁGENOS
Tosdos los gestágenos tienen en común su acción gestagénica y antiestrogénica, sin embargo difieren entre sí en función de su actividad androgénica, anti-mineralcortoide y glucocorticoide. Se han establecido, en relación a estas características, distintas generaciones de gestágenos.

PRIMERA GENERACIÓN: Apenas utilizados.

SEGUNDA GENERACIÓN: su principal representante es el Levonorgestrel. Posee actividad androgénica. Aumenta LDL y triglicéridos y disminuye HDL. Tiene bajo riesgo tromboembólico y, debido a su acción androgénica, tiene menor impacto en la lívido.

TERCERA GENERACIÓN: Surgen para paliar los efectos androgénicos y sobre el perfil lipídico.
• El Gestodeno (GSD) y su metabolito activo, el Etonogestrel, tienen menos actividad androgénica y alteran menos el perfil lipídico. Sin embargo, tienen mayor riesgo de TEV que el LNG.
• Norgestimato y Norelgestromina se comportan como el GSD en cuanto al perfil lipídico, pero como el LNG en cuanto al riesgo de TEV.

CUARTA GENERACIÓN: Su principal característica es su efecto antiandrogénico. La mayoría son derivados de la progesterona.
• Acetato de ciproterona: Gestágeno antiandrogénico por excelencia, posee gran eficacia en el tratamiento del acné, el hirsutismo y la hipertricosis. Tiene cierta actividad glucocorticoide. Actualmente apenas se usa como anticonceptivo por sus efectos sobre la coagulación.
• Acetato de Clormadinona: Elevada acción antiandrogénica sólo superada por el acetato de ciproterona, que lo convierte en una alternativa válida como anticonceptivo con un excelente perfil en el tratamiento de situaciones de hiperandrogenismo.
• Acetato de Nomegestrol: marcado efecto sobre endometrio y acciones similares a la Progesterona.
• Drospirenona: Derivado de la espironolactona. Tiene una marcada actividad antiandrogénica aunque menos potente que el acetato de ciproterona y posee actividad antimineralocorticoidea (debido a su similitud estructural con la espironolactona), lo que evita en mayor o menor medida los efectos colaterales debidos a la retención de líquidos.
• Dienogest: Derivado de testosterona. Considerado como gestágeno de efecto antiandrogénico medio-alto.


RIESGO TROMBOEMBÓLICO
El riesgo es mayor con Dienogest, Drospirenona, Gestodeno o Desogestrel. El riesgo es menor con Levonorgestrel, Noretisterona o Norgestromina.


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